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- 型号:5kg/箱、10kg/箱
- 纯度:100%
- cas:1192491-61-4
- 发布日期: 2026-08-24
- 更新日期: 2026-08-24
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阿维巴坦钠(Avibactam sodium,研发代号NXL‑104,CAS:1192491‑61‑4)是非β‑内酰胺类β‑内酰胺酶抑制剂,属于注射用医药原料药(API),常与头孢他啶、氨曲南等β‑内酰胺抗生素复配,用于 多重耐药革兰阴性菌感染,区别于克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等传统β‑内酰胺型酶抑制剂。
一、基础化学标识
标准化学名称:[(2S,5R)-2‑氨基甲酰基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑6‑基]硫酸钠
分子式:C7H10N3NaO6S,分子量287.23
母核结构为1,6‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷(DBO),不含β‑内酰胺四元环;存在固定手性中心,手性构型为(2S,5R),手性纯度是原料药关键质控指标,手性异构体属于主要工艺杂质。
二、理化性质
外观:白色至类白色结晶性固体粉末,无特征异味,高纯原料药粉体松散,无明显结块,无机械杂质。
热性能:无明确熔点,温度大于208℃发生热分解,高温下双环骨架易断裂,伴随磺酰氧基脱落,活性下降,因此精制、干燥工艺需控制低温操作。
溶解特性:常温下微溶于水(约2 mg/mL)、甲醇;可溶于DMSO、DMF;几乎不溶于乙酸乙酯、甲苯、烷烃等低极性有机溶剂,超声、适度加热可小幅提升溶解度。
酸碱与解离:pKa≈5.3,水溶液呈弱酸性;分子含磺酰氧基、甲酰胺基、环内酰胺羰基,存在多处氢键作用位点,极性较强,LogP为负值,整体偏亲水。
吸湿性与稳定性:该物质对水分敏感,易吸潮,受潮后会加速水解开环,生成无酶抑制活性的降解杂质;固体密封避光干燥条件下稳定性尚可,水溶液稳定性较差,不宜长期存放,现配现用。
三、化学特性与作用机理
阿维巴坦钠为可逆性共价β‑内酰胺酶抑制剂,分子结构模拟β‑内酰胺水解过渡态,可与A类、C类及部分D类β‑内酰胺酶(ESBL、KPC、部分OXA型)活性位点结合,保护联用抗生素不被酶水解破坏,恢复β‑内酰胺 活性;本身几乎无直接杀菌活性,临床不单独使用,仅作为酶抑制增效组分与抗生素复配。
其双环DBO骨架相比传统抑制剂结构更稳定,不易发生不可逆开环失活,抑制谱更广;在酸碱剧烈条件、高温水溶液中,磺酰氧键和环酰胺键易水解断裂,丧失药效。
四、储存与制剂应用特性
固体原料药常规储存:密封、干燥、避光;长期保存推荐‑20℃冷藏,短期室温干燥存放,严格控制环境湿度,防止吸潮降解。
制剂形态:临床均为无菌注射用粉针,复配头孢他啶(思福妥)或氨曲南,用于静脉输注;配制后的输液在室温下稳定时间有限,不可久置。
五、质量管控相关基础属性
原料药核心质控项目包含主含量、手性异构体、有关物质(水解降解杂质)、水分、灼烧残渣、重金属、微生物限度;因其用于注射制剂,无菌、细菌内毒素是关键安全指标。检测手段常用HPLC完成含量与杂质分析,手性色谱控制异构体,红外光谱、核磁用于定性确认DBO双环完整结构。
六、安全性简述
作为注射药物原料,阿维巴坦钠存在过敏风险,临床需评估β‑内酰胺类药物过敏史;体内主要经肾脏原型排泄,肾功能不全患者需要调整给药剂量。